LDT-01
LDT-01是一种强效的MEK1/2抑制剂,聚焦于RTK-MAPK通路中的MEK关键信号蛋白。它通过抑制MEK激酶活性来中断MAPK信号级联,从而克服多种肿瘤中的耐药机制,如BRAF或RAS突变导致的肿瘤生长。该药物适用于黑色素瘤和结直肠癌患者,设计为口服剂型,在临床前研究中表现出优异的生物利用度和低脱靶效应,目前正在推进到IND(新药临床试验申请)阶段,旨在提供联合用药解决方案以增强疗效。
LDA-100
LDA-100是一种高选择性的EGFR耐药突变抑制剂,针对RTK-MAPK通路中的EGFR突变(如T790M或C797S)。作为小分子口服药物,它通过阻断EGFR信号传导来克服肿瘤耐药性,主要适用于非小细胞肺癌(NSCLC)患者,特别是对第一代或第二代EGFR抑制剂产生耐药性的病例。该候选药物目前处于临床前开发阶段,显示出较高的靶点抑制率和良好的体内外药效学特性,旨在作为单药或联合用药方案。